Орлистат — ингибитор желудочно-кишечных липаз, действующий преимущественно локально в ЖКТ и уменьшающий всасывание пищевых жиров. Коммерчески известен под брендом Xenical (разработка Roche). Препарат был одобрен/введён в обращение в Новой Зеландии в 1998 году и как рецептурный продукт в США — в 1999 году.
В сырьевой форме используется как API для производства лекарственных форм и для R&D-задач (в рамках регуляторных требований рынка).
Основные сведения о продукте
- Наименование: Орлистат (Orlistat)
- CAS: 96829-58-2
- EINECS: 639-755-1 (по предоставленным данным)
- Внешний вид: белый порошок
- Молекулярная формула: C₂₉H₅₃NO₅
- Молекулярная масса: 495,73
- Минимальный заказ (MOQ): 25 кг
Аналитика и контроль качества (QC)
| Показатель | Норма / требование | Примечание / результат |
|---|---|---|
| Внешний вид | белый порошок | соответствует |
| Содержание активного вещества | 99% | заявлено |
| Запах | характеристический | — |
| Вкус | характеристический | — |
| Потеря в массе при высушивании | NMT 1,0% | — |
| Сульфатированная зола | NMT 1,0% | — |
| Тяжёлые металлы | ≤ 10 ppm | — |
| Остаточные растворители | соответствует требованиям (Euro Pharm.) | — |
| Total Plate Count (ОМЧ) | ≤ 1000 КОЕ/г | — |
| Дрожжи и плесень | ≤ 100 КОЕ/г | — |
| E. coli | отрицательно | — |
| Salmonella | отрицательно | — |
| Enterobacteriaceae | отрицательно | — |
| Staphylococcus aureus | отрицательно | — |
| Заключение | соответствует спецификации | — |
| Упаковка | 25 кг / бумажный барабан | — |
| Срок годности | 2 года | при соблюдении условий хранения |
Хранение и упаковка
- Упаковка: 25 кг / бумажный барабан
- Хранение: в герметично закрытых контейнерах в прохладном и сухом месте
- Защита: беречь от света, влаги и вредителей
- Срок годности: 2 года при закрытой упаковке и хранении вдали от прямых солнечных лучей
Фармакологическое действие
Орлистат является мощным специфическим ингибитором желудочной и панкреатической липаз. Он связывается с активными центрами ферментов в просвете желудка и тонкой кишки, в результате чего часть пищевых триглицеридов не расщепляется до всасываемых форм и выводится, уменьшая поступление энергии из жиров. В литературе и инструкциях указывается, что при рекомендованной схеме может снижать всасывание пищевого жира примерно до ~30%.
Показания и использование
В инструкциях орлистат позиционируется для терапии ожирения/избыточной массы тела в сочетании с гипокалорийной диетой. Например, FDA указывает одобрение Xenical (орлистат 120 мг) как рецептурного средства для управления ожирением совместно со сниженной калорийностью рациона; OTC-форма 60 мг (Alli) — для взрослых.
Примечания по совместимости и ограничения
Орлистат может:
- влиять на всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, E, K) — обычно это учитывают при длительном применении.
- снижать концентрации циклоспорина (в ряде инструкций рекомендуют разносить приём и мониторировать уровни).
- при совместном применении с варфарином требуется осторожность и контроль коагуляции/МНО из-за потенциального влияния через витамин K.
- Беременность: современные клинические справочники указывают, что орлистат противопоказан при беременности.
По вопросам приобретения и получения подробной консультации по свойствам продукции, условиям поставки и заключению договора просим Вас обратиться к менеджерам.